Un nuevo método, que ha demostrado grandes resultados en las pruebas de laboratorio, combina una nueva forma de administrar medicamentos a través de un parche de microagujas que contiene medicamentos que se sabe convierten la grasa blanca que almacena energía en grasa parda, que quema energía. Este enfoque innovador, desarrollado por científicos de la Universidad Tecnológica de Nanyang, Singapur (NTU Singapur), frenó el aumento de peso en ratones a través de una dieta alta en grasas y redujo su masa grasa en más del 30 por ciento durante cuatro semanas.
Este nuevo parche para la piel contiene cientos de microagujas, más finas que un cabello humano, que están cargadas con el fármaco agonista del receptor adrenérgico Beta-3 y otro medicamento llamado hormona tiroidea triyodotironina T3.
Cuando el parche se presiona contra la piel durante unos dos minutos, estas microagujas se incrustan y se desprenden del parche, que luego puede desecharse.
A medida que las agujas se degradan, las moléculas del fármaco se funden lentamente en la grasa blanca que almacena energía bajo las capas de la piel, convirtiéndolas en grasa parda que quema energía.
La obesidad que resulta de una acumulación excesiva de grasa es un importante factor de riesgo de salud para diversas enfermedades, incluidas las enfermedades cardíacas, los accidentes cerebrovasculares y la diabetes tipo 2.La grasa parda se encuentra en los bebés y les ayuda a mantener el calor mediante la quema de energía. A medida que los humanos crecen, la cantidad de este tipo de grasa disminuye y se reemplaza por grasas blancas viscerales.
Publicado recientemente en la revista Small Methods por NTU Professor Chen Peng y Assistant Professor Xu Chenjie, este nuevo método podría ayudar a abordar el problema mundial de la obesidad sin recurrir a operaciones quirúrgicas o medicamentos orales que podrían requerir grandes dosis y tener efectos secundarios graves.
"Con las microagujas incrustadas en la piel de los ratones, las grasas circundantes comenzaron a dorarse en cinco días, lo que ayudó a aumentar el gasto de energía de los roedores y provocó una reducción en la ganancia de grasa corporal", aseguraba Asst Prof Xu, que se centra en investigación en sistemas de entrega de medicamentos.
"La cantidad de medicamentos que usamos en el parche es mucho menor que los utilizados en medicamentos orales o una dosis inyectada. Esto reduce los costes de los ingredientes de los medicamentos, mientras que nuestro diseño de liberación lenta minimiza sus efectos secundarios", dijo Asst Prof Xu.
El equipo estima que su parche prototipo tuvo un coste material muy bajo, conteniendo agonistas del receptor adrenérgico beta-3 combinados con ácido hialurónico, una sustancia que se encuentra naturalmente en el cuerpo humano.La obesidad que resulta de una acumulación excesiva de grasa es un importante factor de riesgo de salud para diversas enfermedades, incluidas las enfermedades cardíacas, los accidentes cerebrovasculares y la diabetes tipo 2. La Organización Mundial de la Salud estima que 1.900 millones de adultos en el mundo tienen sobrepeso en 2016, y 650 millones de ellos son obesos.
"Lo que pretendemos desarrollar es un parche indoloro que todos puedan usar fácilmente, sea discreto y asequible", dijo el profesor Chen, un experto en biotecnología que investiga sobre la obesidad. "Lo más importante es que nuestra solución apunta a utilizar las grasas del cuerpo de una persona para quemar más energía, lo cual es un proceso natural en los bebés".
Bajo la guía de los dos científicos, en la Escuela de Ingeniería Química y Biomédica de la NTU, el Dr. Aung Than realizó experimentos que demostraron que el parche podría frenar el aumento de peso en ratones alimentados con una dieta alta en grasas y reducir su masa grasa en más del 30 por ciento durante un período de cuatro semanas.
Los ratones tratados también tenían niveles significativamente más bajos de colesterol y ácidos grasos en sangre en comparación con los ratones no tratados.
Desde la publicación del estudio, el equipo ha recibido muchas muestras de interés por parte de las compañías de biotecnología y está buscando asociarse con científicos clínicos para avanzar en su investigación.Poder poner el medicamento directamente en la zona de acción es una de las principales razones por las cuales es menos probable que tenga efectos secundarios que los medicamentos administrados por vía oral.
El equipo estima que su parche prototipo tuvo un coste material muy bajo, conteniendo agonistas del receptor adrenérgico beta-3 combinados con ácido hialurónico, una sustancia que se encuentra naturalmente en el cuerpo humano y se usa comúnmente en productos para humectar la piel.
El agonista beta-3 del receptor adrenérgico es un medicamento aprobado por la Administración Federal de Medicamentos de los Estados Unidos y se utiliza para tratar las vejigas hiperactivas, mientras que la triyodotironina T3 es una hormona tiroidea comúnmente utilizada para la medicación de una glándula tiroides poco activa.
Ambos han demostrado en otros estudios de investigación su poder para poder convertir las grasas blancas en pardas, pero su uso para reducir el aumento de peso se había visto obstaculizado por efectos secundarios y acumulación de fármacos potencialmente graves en tejidos no dirigidos si se usaban vías de administración de fármacos convencionales, como a través de la ingesta oral.
Poder poner el medicamento directamente en la zona de acción es una de las principales razones por las cuales es menos probable que tenga efectos secundarios que los medicamentos administrados por vía oral.El profesor asociado de la Escuela de Medicina Lee Kong Chian de NTU, Melvin Leow, que no estaba afiliado a este estudio, dijo que es emocionante poder abordar la obesidad a través del dorado de la grasa blanca, y los resultados son prometedores.
"Estos datos deberían alentar los estudios clínicos de Fase I en humanos para traducir estos hallazgos científicos básicos a la cabecera del paciente, con la esperanza de que estos parches de microagujas se desarrollen en una modalidad rentable establecida para la prevención o tratamiento de la obesidad en el futuro cercano", agregó el endocrinólogo Assoc Prof Leow.
Desde la publicación del estudio, el equipo ha recibido muchas muestras de interés por parte de las compañías de biotecnología y está buscando asociarse con científicos clínicos para avanzar en su investigación.